Il Metadone è un sostituto di sintesi dell’eroina ed un analgesico di potenza paragonabile a quella dell’eroina stessa. E’ disponibile in forma orale, subcutanea, intramuscolare e rettale. Viene impiegata nella terapia di sostituzione da eroina per tossicodipendenti.
Il metadone è dotato di molteplici azioni quali-quantitativamente simili a quelle della morfina. Provoca una sindrome da astinenza simile a quella della morfina, ma con inizio più lento, con decorso più prolungato e con sintomi meno gravi.
Al contrario della morfina e dell’eroina può essere somministrato per via orale (si evita quindi la via endovenosa), ha una lenta eliminazione, oltre le 25-30 ore, e questo consente un’unica somministrazione giornaliera, mentre gli altri oppiacei necessitano di ripetute assunzioni al giorno.
La somministrazione orale determina un aumento della durata dell’effetto analgesico; viene rapidamente assorbito e si hanno concentrazioni significative, nel plasma, già entro tre – quattro ore dall’assunzione. L’attività plasmatica del metadone è di circa 25 – 30 ore; le necessarie concentrazioni cerebrali sono raggiunte dopo una-due ore dalla somministrazione.
Sedazione, cambiamento d’umore (euforia-quiete), miosi (restringimento delle pupille), cambiamenti nell’abilità sensoria e funzionale (ovvero effetti sulle capacità decisionali, disturbi della percezione, etc.).
Il metadone può anche avere un effetto avverso sulla velocità di reazione di un individuo.
In tempi brevi può causare depressione respiratoria centrale dose-dipendente, nausea, vomito, emicrania e stato confusionale.
In tempi più lunghi può produrre disturbi del sonno e della concentrazione.
Esiste anche il rischio dello sviluppo di tolleranza, di dipendenza fisica-psicologica e di sindrome d’astinenza “pesante”.